Tulosta

Tutkimus:
Klotsapiini (Päijät-Häme)

Luokitus:
Alihankittavat, Kemia

Käyttöönottopäivä:
31.5.2021

3964 • S -Klotsa

Indikaatiot

Klotsapiinihoidon seuranta.

Suorituspaikka
SYNLAB Suomi

Tiedustelut
Päijät-Häme: näytteiden lajittelu ja lähetys, p. (044 440) 6123.

Näyte
1 ml (minimi 0.5 ml) seerumia, ei geeliputkeen. Näyte otetaan aamulla ennen lääkkeen nauttimista. Näyte säilyy jääkaapissa 5 vrk, pidempiaikainen pakastettuna. Lähetys huoneenlämmössä.

Menetelmä
Nestekromatografia/Massaspektrometria (LC-MS/MS).

Tekotiheys / kesto
Tulos valmiina noin viikon kuluessa.

Viitearvot, tulkinta
Klotsapiinin pitoisuudet seerumissa vaihtelevat yksilöllisesti. Selkeää korrelaatiota pitoisuuden ja terapeuttisen vasteen välillä ei kirjallisuudessa ole esitetty.
Terapeuttinen alue 1.1 -1.8 umol/l, mahdollisesti toksinen alue yli 3.0 umol/l.
Desmetyyliklotsapiinin pitoisuus on 0.3-1.2 -kertainen klotsapiiniin verrattuna.

Klotsapiini on antipsykoottinen dibentsodiatsepiinijohdos, jota käytetään muille neurolepteille resistentin psykoosin hoitoon.
Klotsapiini imeytyy suun kautta annettuna hyvin. Klotsapiinilla on kohtalainen alkureitin metabolia, josta johtuen sen hyötyosuus on 55 ± 12 %. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1-4 tunnissa. Annoksen ja plasmapitoisuuden välillä on lineaarinen korrelaatio. Klotsapiini sitoutuu plasman proteiineihin 95 %:sti. Sen jakautumistilavuus on 5.4 ± 3.5 l/kg. Klotsapiini metaboloituu täydellisesti, metaboliiteista desmetyyliklotsapiini on biologisesti aktiivinen. Sen vaikutukset ovat heikompia kuin klotsapiinilla ja kestävät lyhyemmän ajan. Klotsapiini erittyy metaboliitteinaan virtsaan (50 %) ja ulosteisiin (40 %). Sen puhdistuma on noin 6 ml/min/kg. Klotsapiinin eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin 12 (6-33) tuntia. Metaboliittien eliminaatio on kaksivaiheinen (puoliintumisajat keskimäärin 9.5 ja 38 tuntia).
Tupakointi vähentää klotsapiinin pitoisuuksia plasmassa. Interaktiot CYP450 entsyymien (CYP1A2) estäjien (esim. fluvoksamiini) kanssa voivat olla merkittäviä.