Johdanto

Itrakonatsoli on triatsolien ryhmään kuuluva sienilääke. Itrakonatsolipitoisuudet kudoksissa voivat kestohoidossa olla moninkertaiset seerumista mitattuun tasoon verrattuna, ja kudosten pitoisuudet säilyvät melko suurina päiviä – viikkoja. Itrakonatsolin päämetaboliitin hydroksi-itrakonatsolin jäännöspitoisuudet seerumissa ovat kestohoidossa noin kaksinkertaisia itrakonatsoliin verrattuina.

Itrakonatsoli ja hydroksi-itrakonatsoli ovat voimakkaita CYP3A4-entsyymin estäjiä ja hidastavat näin merkittävästi useiden maksassa metaboloituvien lääkeaineiden eliminaatiota voiden siten lisätä huomattavasti niiden pitoisuuksia seerumissa.

Tutkimuksesta vastataan itrakonatsolin huippupitoisuuden lisäksi päämetaboliitin hydroksi-itrakonatsolin huippupitoisuus.

Indikaatiot

Optimaalisen annoksen löytäminen ja lääkkeen kumuloitumisen estäminen.

Potilaan esivalmistelu

Näyte otetaan 2 – 3 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Näyteastia

Seerumiputki 5/4 ml, geelitön

Näyte

1 ml seerumia

Näytteen säilytys, kuljetus ja esikäsittely

Säilytys ja lähetys pakastettuna.

Menetelmä

Nestekromatografia-tandem-massaspektrometria (LC-MS/MS).

Tulos valmiina

Viikon kuluessa.

Viiteväli

S -Itrakon  huippupitoisuus: 0.5 – 2.0 mg/l 
                Toksisia vaikutuksia saattaa esiintyä pitoisuuksilla yli 17 mg/l.

S -OHItrak huippupitoisuus: 0.5 – 1.0 mg/l

Tulkinta

Itrakonatsolin terapeuttisen pitoisuuden rajoja ei voi yksiselitteisesti määritellä, sillä ne riippuvat mm. hoidettavasta sieni-infektiosta. Annosta suurennettaessa itrakonatsolin seerumipitoisuus suurenee enemmän kuin lineaarisessa suhteessa annokseen. Kudoksissa itrakonatsolin pitoisuus on moninkertainen seerumipitoisuuteen verrattuna. Itrakonatsolin puoliintumisaika on noin 1 – 3 vuorokautta jatkuvassa hoidossa. Hydroksi-itrakonatsolin seerumipitoisuus on jatkuvassa hoidossa noin 2 – 3 kertaa niin suuri kuin itrakonatsolin pitoisuus.