Johdanto

Haloperidoli on butyrofenonien ryhmään kuuluva neurolepti. Haloperidoli imeytyy hyvin, mutta vaihtelevasti suun kautta annettuna. Sen hyötyosuus on 60 ± 18 %. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1.7 ± 3.2 tunnissa. Haloperidoli sitoutuu plasman proteiineihin noin 90 %:sti ja metaboloituu maksassa. Pelkistyneen haloperidolin aktiivisuus on noin 25 % haloperidoliin verrattuna. Pelkistynyt haloperidoli saattaa muuttua takaisin haloperidoliksi. Haloperidolin ja pelkistyneen haloperidolin pitoisuudet seerumissa ovat samaa suuruusluokkaa. Hidas muuttuminen takaisin haloperidoliksi voi selittää joskus mitattuja pitkiä kanta-aineen puoliintumisaikoja. Eliminaatiovaiheen puoliintumisaika on haloperidolilla 18 ± 5 tuntia ja pelkistyneellä inaktiivisella metaboliitilla 67 ± 5 tuntia. Vakiintunut taso saavutetaan yleensä 2-5 vuorokaudessa.

Indikaatiot

Haloperidolihoidon seuranta.

Potilaan esivalmistelu

Näyte otetaan ennen seuraavaa lääkeannosta. Jos käytössä on iltalääkitys, otetaan näyte mahdollisimman myöhään loppuiltapäivästä.

Näyteastia

Seerumiputki 5/4 ml, geelitön

Näyte

1 ml seerumia, lapset vähintään 0.5 ml. Seerumi erotellaan sentrifugoinnin jälkeen puhtaaseen putkeen.

Näytteen säilytys, kuljetus ja esikäsittely

Näyte säilyy 7 vrk jääkaapissa, lähetys huoneenlämmössä. Pidempiaikainen säilytys (maks. 3 kk) ja lähetys pakastettuna. 
Toistuvaa sulatus-pakastussykliä on vältettävä.

Menetelmä

Massaspektrometrinen (LC-MS/MS)

Tulos valmiina

Viikon kuluessa.

Viiteväli

Terapeuttisen alueen katsotaan yleensä olevan 1 – 10 µg/l. Toksisia vaikutuksia saattaa esiintyä pitoisuuksilla yli 15 µg/l. 

Tulkinta

Haloperidoli metaboloituu useilla eri mekanismeilla, kuten glukuronideina ja toisaalta sytokromi P450-järjestelmän välityksellä. Niinpä sillä on useita farmakologisesti merkityksellisiä yhteisvaikutuksia muiden lääkeaineiden kanssa. Seerumin haloperidolipitoisuus voi kasvaa, mikäli sen kanssa yhtäaikaisesti käytetään CYP 3A4- tai CYP 2D6 – isoentsyymin substraatteja tai inhibiittoreita, kuten esimerkiksi joitakin seuraavista: itrakonatsoli, nefatsodoni, buspironi, venlafaksiini, alpratsolaami, fluvoksamiini, kinidiini, fluoksetiini, sertraliini, klooripromatsiini ja prometatsiini. Toisaalta entsyymi-induktorit voivat merkittävästi laskea seerumin haloperidolipitoisuutta. Tällaisia lääkeaineita ovat mm. karbamatsepiini, fenobarbitaali ja rifampisiini.

Lapsilla ja tupakoitsijoilla eliminaatio on kiihtynyt, iäkkäillä vastaavasti hidastunut. Lihakseen annettu haloperidoli vapautuu hitaasti, mikä muuttaa kineettisiä arvoja.

Lisätiedot

Hiemke C et al. Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: Update 2017. Pharmacopsychiatry 2018;51(01/02): 9-62.