Johdanto

Tsuklopentiksoli on tioksanteeniryhmään kuuluva neurolepti. Sitä esiintyy kahtena isomeerinä, cis(Z)- ja trans(E)-klopentiksolina. Näistä cis(Z)-klopentiksoli on farmakologisesti aktiivinen ja sen vaikutus perustuu lähinnä dopamiini D2-reseptorien salpaukseen.

Indikaatiot

Lääkehoidon seuranta.

Potilaan esivalmistelu

Näyte otetaan ennen seuraavaa lääkeannosta. Jos käytössä on iltalääkitys, otetaan näyte mahdollisimman myöhään loppuiltapäivästä.

Näyteastia

Seerumiputki 5/4 ml, ei geeliä

Näyte

1 ml seerumia

Näytteen säilytys, kuljetus ja esikäsittely

Näyte säilyy jääkaapissa 3 vrk, lähetys huoneenlämmössä. Pidempiaikainen säilytys ja lähetys pakastettuna.

Menetelmä

Nestekromatografia-tandem-massaspektrometria (HPLC-MS/MS)

Tulos valmiina

Noin viikon kuluessa

Viiteväli

10 – 125 nmol/l

Tulkinta

Suun kautta annetun tsuklopentiksolin huippupitoisuus seerumissa saavutetaan keskimäärin 4 tunnissa (vaihteluväli 2 – 12 h). Hyötyosuus on noin 44 %. Lihakseen annetulla tsuklopentiksoliasetaatilla huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 24 – 36 tunnissa. Lihakseen injisoitu tsuklopentiksolidekanoaatti hydrolysoituu hitaasti tsuklopentiksoliksi. Huippupitoisuus seerumissa saavutetaan keskimäärin 36 tunnin (24 – 48 h) kuluttua injektion antamisesta. Näin ollen annostelumuodolla on merkittävä vaikutus farmakokinetiikkaan. Tsuklopentiksolin jakautumistilavuus on noin 20 l/kg. Se sitoutuu plasman proteiineihin 98 %:sti ja puoliintumisaika verenkierrossa on noin 20 tuntia. Keskimääräinen systeemipuhdistuma on 0.86 l/min. Erittyminen tapahtuu metaboliitteina pääosin ulosteeseen. Metaboliitit eivät ole neuroleptisesti aktiivisia.

Lisätiedot

Hiemke C et al. Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: Update 2017. Pharmacopsychiatry. 2018;51(1-02):9-62.